Metforminas: nauda pastojimui, poveikis ir vartojimas

Metforminas yra plačiai vartojamas geriamasis vaistas, pirmiausia skirtas 2 tipo cukriniam diabetui gydyti. Šis vaistas priklauso biguanidais vadinamų vaistų grupei ir yra vartojamas jau kelis dešimtmečius. Visame pasaulyje cukriniu diabetu serga 246 milijonai žmonių. Liga lemia daugelio organų veiklos sutrikimą, blogina gyvenimo kokybę, invalidizuoja ir didina mirštamumą. Pagrindinis gydytojo uždavinys, gydant CD - gera glikemijos kontrolė. Tyrimais įrodyta, kad gerai kontroliuojant glikemijos lygį, ženkliai sumažėja komplikacijų dažnis ir pacientų mirštamumas.

Diagnozavus 2 tipo cukrinį diabetą, gydymą reikia pradėti nuo gyvensenos keitimo. Metforminas padeda sumažinti gliukozės koncentraciją Jūsų kraujyje iki kiek įmanoma normalios. Beveik visose šalyse metforminas - vienintelis biguanidų klasės vaistas, patvirtintas 2 tipo CD gydyti.

Metformino veikimas ir jo paskirtis

Metforminas pirmiausia veikia mažindamas gliukozės gamybą kepenyse, mažindamas gliukozės absorbciją žarnyne ir didindamas raumenų ląstelių jautrumą insulinui. Insulinas yra kasoje gaminamas hormonas, kurio dėka Jūsų organizme iš kraujo įsisavinama gliukozė (cukrus). Jeigu Jūs sergate cukriniu diabetu, kasa gamina nepakankamai insulino arba Jūsų organizmas nesugeba tinkamai jo įsisavinti. Dėl to padidėja gliukozės koncentracija kraujyje. Šie veiksmai padeda mažinti cukraus kiekį kraujyje asmenims, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Kaip minėta, Tarptautinė diabeto federacija (IDF) rekomenduoja nesant specifinių kontraindikacijų, nutukusiems 2 tipo CD sergantiesiems pacientams, kuriems glikemija nesikoreguoja dieta ir padidintu fiziniu aktyvumu, gydymą pradėti metforminu.

Metformino veiksmingumas yra susijęs su skiriama doze, taigi kiekvienam turi būti parinkta tokia, kad būtų pasiekta gera glikemijos kontrolė, kartu ir širdies ir kraujagyslių ligų prevencija. UKPDS (angl. United Kingdom Prospective Diabetes Study) tyrimo duomenimis, statistiškai ir kliniškai sumažėjo mirties rizika dėl bet kokių priežasčių, mirštamumas nuo diabeto, miokardo infarkto. Todėl Europos vaistų skyrimo (SPC) informaciniame biuletenyje metforminas nurodomas kaip apsaugantis nuo širdies ir kraujagyslių komplikacijų. Metforminas taip pat tiriamas kaip ilgaamžiškumą skatinantis vaistas, nes paaiškėjo, kad jis gali sustiprinti mitochondrijų funkciją ir kovoti su uždegimu.

Metforminas yra pirmojo pasirinkimo vaistas sergantiesiems 2 tipo diabetu. Jis dažnai skiriamas kartu su dietos ir gyvenimo būdo pokyčiais, kad padėtų veiksmingai valdyti cukraus kiekį kraujyje. Kai kuriais atvejais metforminas gali būti skiriamas asmenims, sergantiems prediabetu (kai cukraus kiekis kraujyje yra didesnis nei įprastai, tačiau nepakankamai didelis, kad būtų galima jį priskirti diabetui), siekiant išvengti arba atitolinti 2 tipo diabeto atsiradimą. Diabeto prevencijos programos dvigubai aklo klinikinio tyrimo metu metforminas neleido išsivystyti 2 tipo CD 31 proc. klinikinio tyrimo pacientų, kuriems buvo gliukozės tolerancijos sutrikimų, palyginti su placebo.

Metforminas ir policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS)

Rezistencija insulinui yra vienas pagrindinių patofiziologinių CD išsivystymo mechanizmų, su kuriuo taip pat siejama padidėjusi širdies ir kraujagyslių ligų atsiradimo rizika. Nustatyta, kad metforminas yra veiksmingas gydant kai kuriuos PCOS (policistinių kiaušidžių sindromas), hormoninio sutrikimo, kuris pasireiškia reprodukcinio amžiaus moterims, atvejus. Jis gali padėti sureguliuoti menstruacijų ciklą, pagerinti vaisingumą ir valdyti su šia liga susijusį atsparumą insulinui. Metforminas didina organizmo jautrumą insulinui ir mažina insulino kiekį pacientėms, sergančioms policistinių kiaušidžių sindromu.

Moterys, sergančios PCOS, pasidalijo savo patirtimi su metforminu. Kai kurios vartojo metforminą ir pastebėjo ciklo susitvarkymą, kas leido pastoti. „Turiu PCOS ir gydytojas išrašė gerti metformin 500 mg, po 4 tabletes per dieną. Sutvarkė ciklą,“ - rašoma viename atsiliepime. Kita moteris teigia: „Beje, metformino pagalba pastojau. Nu greičiau metforminas sureguliavo mano ciklą, kuris buvo labai nereguliarus.“ Prieš pradedant vartoti metforminą, gydytojai dažnai siūlo išsitirti kiaušintakius ir vyro spermą.

Svarbu atkreipti dėmesį, kad metformino poveikis gali skirtis. Viena moteris pranešė, kad vartojant metforminą jau 4-5 mėnesius jos sveikata blogėja, jaučiasi mieguista, pykina, ir mėnesinių reguliarumas nepasikeitė. Kitos moterys, pradinėje vartojimo stadijoje, patyrė nemalonų jausmą pilve, kuris po kelių savaičių praėjo.

Metforminas ir svorio reguliavimas

Nors medformin skirtas tikrai ne svoriui mažinti, kai kurie tyrimai rodo, kad metforminas gali padėti reguliuoti svorį tam tikriems asmenims, ypač sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu arba PCOS. Jis reguliuoja cukraus kiekį kraujyje. Pastebėta, kad metforminas teigiamai veikia širdies ir kraujagyslių ligų eigą ir baigtį, ypatingai mažėja miokardo infarktų. Metabolinis sindromas yra dažnas CD palydovas, be to, svorio augimas yra bendras gydymo insulino preparatais šalutinis poveikis. UKPDS tyrimo duomenimis, vidutiniškai, intensyviai insulinu gydyti pacientai, per 10 metų priaugo 5 kg, arba 4 kg daugiau negu tie, kurie buvo dešimt metų gydyti dieta.

Manoma, kad metformino svorį mažinantis mechanizmas yra susijęs su apetito slopinimu ir suvartojamų kalorijų sumažinimu. Metforminas taip pat lėtina gliukozės absorbciją, todėl padeda reguliuoti cukraus kiekį kraujyje. Yra pastebėta, kad priešingai nei hipokalorinių dietų atveju, vartojant metforminą svoris mažėja ne raumeninio, bet riebalinio audinio sąskaita. Didindamas periferinių audinių jautrumą insulinui, metforminas mažina insulino sekreciją kasoje, todėl mažėja pilvo srities riebalinio audinio insulino receptorių ekspozicija insulinui ir galimai energijos pasisavinimas bei pilvo srities riebalinio audinio kiekis. Nustatyta, kad metforminas sumažina svorį ir tiems nutukusiems pacientams, kuriems nebūdinga rezistencija insulinui ir/arba glikemija yra normali.

Atlikus 31 tyrimo meta-analizę, nustatyta, kad metforminas sumažino KMI vidutiniškai 5,3 proc. Ilgalaikiai tyrimai rodo, kad metformino vartotojai gali numesti 5-15 kg. Svorio mažėjimas vartojant metforminą paprastai trunka nuo 6 iki 12 mėnesių. Deja, toks svorio metimo bumas kenkia pacientams, kurie susiduria su gyvybei reikalingų preparatų trūkumu dėl mados ir populiarumo bangos. Taip pat nėra tiksliai aišku, kaip ilgalaikis tokių vaistų vartojimas veikia organizmus tų, kurie vejasi lieknumo madas ir imasi drastiškų priemonių.

Metforminas lyginant su kitais antidiabetiniais preparatais

Nors metformino monoterapijos svorį mažinantis poveikis lyginant su placebo per pirmuosius diabeto gydymo metus nėra labai ryškus arba neutralus, lyginant gydymą metforminu su kitais antidiabetiniais preparatais, kurie dažnai sukelia svorio padidėjimą, svorio skirtumas tampa kliniškai reikšmingas.

Šių rizikos veiksnių sumažėjimas buvo susijęs ne tik su geresne glikemijos kontrole, bet ir su širdies ir kraujagyslių ligų rizikos sumažėjimu.

Metforminas gestacinio diabeto gydyme ir nėštumo metu

Gestacinis diabetas sudaro 5 proc. visų komplikacijų nėštumo metu ir susijęs su nėštumo rizika bei CD atsiradimo rizika tiek motinai, tiek vaisiui. Pastaruoju laiku atsirado naujų duomenų apie metformino skyrimo naudą bei medikamento saugumą, gydant ir gestacinį diabetą. Nėštumo laikotarpiu cukrinį diabetą įprastai reikia gydyti insulinu. Tačiau tokiu atveju reikia apmokyti leistis insuliną ir sekti glikemiją. Tyrimuose nustatytos geros išeitys moterims, naudojančioms metforminą nėštumo metu. Tik viena iš daugelio studijų parodė didesnę persileidimo ir preeklampsijos riziką vartojančioms metforminą, lyginant su insulinu.

Metforminas pereina per placentos barjerą ir gali tiesiogiai veikti vaisiaus fiziologinius procesus. 2008 metų gegužę „The New England Journal of Medicine“ paskelbti naujausio randomizuoto tyrimo rezultatai, kuriame buvo tirtos 751 nėščiosios, sergančios gestaciniu diabetu, bei palygintas gydymas metforminu ir insulinu. Metforminas buvo skiriamas po 500 mg 1-2 kartus per dieną, ir kas 1-2 savaites dozė buvo didinama iki maksimalios paros dozės - 2500 mg. Jei nebuvo pasiekti tikslai tik su metforminu, papildomai buvo skiriamas insulinas.

Tyrimo metu nagrinėtos pirminės išeitys, susijusios su motinos hiperglikemija nėštumo metu, kurios gali būti įtakojamos gydymo ir tiesiogiai metformino transplacentinio poveikio. Bendrai pirminės išeitys - naujagimio komplikacijos - tarp abiejų grupių ženkliai nesiskyrė ir sudarė 32 proc. metformino grupėje bei 32,2 proc. insulino grupėje. Tačiau ženkli hipoglikemija (<1,6 mmol/l) rečiau pasitaikė metformino grupėje, bet priešlaikinis gimdymas (iki 37 sav.) šioje grupėje buvo dažnesnis.

Nustatyta vidutinė nėštumo trukmė skirėsi statistiškai reikšmingai, tačiau kliniškai skiriasi neženkliai - metformino grupėje 38,3 sav. ir insulino grupėje 38,5 sav. Pastebėta, kad metformino grupėje moterims mažiau augo svoris iki 36 nėštumo sav. ir labiau krito svoris po gimdymo. Vertinant gydymo priimtinumą, 76,6 proc. moterų, gydytų metforminu, pasirinktų metforminą sekančio nėštumo metu, ir 27,2 proc. moterų, gydytų insulinu, pasirinktų insuliną.

Jeigu esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, pasakykite apie tai gydytojui, nes jis gali nurodyti pakeisti gydymą. Žindymo laikotarpiu arba ketinant žindyti metforminą vartoti nerekomenduojama.

Metformino veikimo mechanizmai ir efektyvumas

Metformino, kilusio iš junginio, randamo prancūziškame alyvmedžio augale, kuris nuo viduramžių buvo vartojamas cukraus kiekiui kraujyje mažinti, molekulinis veikimas iki šiol nėra iki galo išaiškintas. Manoma, kad metforminas slopina mitochondrijų kvėpavimo grandinę (I kompleksą), aktyvuoja AMP - aktyvuotą proteino kinazę (AMPK), slopina glukagono sukeliamą ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) padidėjimą ir proteino kinazės A (PKA) aktyvinimą. Šis tyrimas suteikia mums aiškesnį supratimą apie tai, kaip veikia metforminas. Manome, kad įvairus metformino poveikis gliukozės kiekiui mažinti, uždegimo mažinimas ir galimas jo priešvėžinis poveikis iš dalies gali būti paaiškintas mitochondrijų komplekso I slopinimu.

Metforminas didina organizmo jautrumą insulinui, sumažina diabetu sergančiam pacientui būdingos postprandialinės hipoglikemijos, sukeltos sulėtėjusios insulino sekrecijos ir vėlesnio insulino piko, dažnį. Retesnės hipoglikemijos po valgio sąlygoja mažesnį potraukį angliavandeniams ir retesnius persivalgymus, ypač angliavandenių sąskaita. Be to, metforminas, slopindamas gliukoneogenezę, mažina gliukozės gamybą kepenyse. Diabetu sergančių pacientų gliukoneogenezė kepenyse vidutiniškai 3 kartus intensyvesnė nei sveikų žmonių, o gydymas metforminu sumažina gliukoneogenezę vienu trečdaliu. Taip pat metforminas slopina gliukozės absorbciją virškinamajame trakte. Šie mechanizmai mažina gliukozės tiekimą energijos kaupimui riebaliniame audinyje.

Atrodo, kad metforminas didina GLP-1 - hormono, kuris padeda atitolinti skrandžio ištuštėjimą ir siunčia į smegenis signalus „esu sotus“, - sekreciją. GLP-1 taip pat gali teigiamai veikti insuliną gaminančias kasos ląsteles, didindamas insulino sekreciją ir gamybą. Taip pat manoma, kad dėl metformino organizmas tampa jautresnis leptinui, hormonui, padedančiam kontroliuoti apetitą. Metforminas gali keisti žarnyno mikrobiotą, iš dalies skatindamas trumpos grandinės riebalų rūgščių (SCFA) gamybą.

Vartojimas ir dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Metformino hidrrochloridas negali pakeisti sveiko gyvenimo būdo privalumų. Laikykitės gydytojo nurodymų apie mitybą ir reguliariai užsiimkite fizine veikla.

• Suaugusieji: paprastai iš pradžių vartoja 500 mg ar 850 mg metformino du ar tris kartus per parą. Didžiausia paros dozė yra 3000 mg, suvartojama padalinus ją į 3 atskiras dozes. Optimali metformino dozė yra 2000 mg per parą, o maksimali Lietuvoje rekomenduojama metformino dozė yra 2550 mg (t.y. 850 mg - 3 kartus per dieną).
• Vyresniems kaip 10 metų vaikams ir paaugliams: pradinė rekomenduojama metformino dozė paprastai yra 500 mg ar 850 mg, vartojama vieną kartą per parą. Didžiausia paros dozė yra 2000 mg, suvartojama padalinus į 2 ar 3 dozes. 10-12 metų vaikams rekomenduojama gydytis šiuo vaistu tik esant ypatingam gydytojo nurodymui, nes šio amžiaus pacientų gydymo patyrimas yra ribotas.

Jeigu Jūsų inkstų funkcija yra susilpnėjusi, gydytojas gali skirti mažesnę dozę. Gydytojas reguliariai tikrins gliukozės kiekį kraujyje ir pritaikys metformino dozę pagal gliukozės kiekį kraujyje. Vartokite metformino tabletes valgio metu arba po valgio. Tai padės išvengti šalutinio poveikio Jūsų virškinimui. Nelaužykite ir nekramtykite tablečių. Kiekvieną tabletę užsigerkite stikline vandens. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

Galimas šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Metforminas paprastai laikomas saugiu ir gerai toleruojamu, tačiau kai kuriems asmenims gali pasireikšti šalutinis poveikis.

Dažniausi šalutiniai poveikiai:

• Virškinimo sutrikimai: metalo skonis burnoje, apetito stoka, pykinimas, vėmimas, diskomfortas pilve, pilvo skausmas ir viduriavimas. Šie požymiai dažniausiai atsiranda pradėjus vartoti metforminą ir daugumai pacientų išnyksta savaime. Šių požymių galima išvengti padalijus paros dozę į dalis, geriant vaisto su maistu arba pavalgius.
• Vitamino B12 trūkumas: dėl ilgalaikio metformino vartojimo gali sumažėti vitamino B12 pasisavinimas, todėl jo gali trūkti. Metforminą vartojantiems asmenims gali prireikti reguliariai stebėti vitamino B12 kiekį ir vartoti papildų.
• Skonio jutimo pokytis.

Reti, bet sunkūs šalutiniai poveikiai:

• Pieno rūgšties acidozė: tai labai retas, bet labai sunkus šalutinis poveikis (gali pasitaikyti rečiau kaip 1 iš 10 000 asmenų), ypač jei Jūsų inkstai neveikia tinkamai. Ši komplikacija yra sunkiausia, todėl reikėtų sekti serumo laktatų koncentraciją skiriant didesnes metformino dozes. Laktatinės acidozės rizika padidėja tais atvejais, kai yra inkstų nepakankamumas, kepenų liga ar alkoholizmas (metforminas su alkoholiu nedera), sunkus širdies nepakankamumas, buvusi laktatinė acidozė, hipoksinės būklės, vyresnis amžius. Pieno rūgšties acidozės simptomai yra padažnėjęs kvėpavimas, stiprus raumenų skausmas, didelis nuovargis ir skrandžio skausmas. Pasireiškus šiems simptomams, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.
• Hipoglikemija: nors ir rečiau nei vartojant kitus vaistus nuo diabeto, metforminas kai kuriems asmenims vis dėlto gali sukelti mažą cukraus kiekį kraujyje (hipoglikemiją). Metformino derinimas su kitais vaistais nuo diabeto, valgio praleidimas ar per didelis alkoholio kiekis gali padidinti šią riziką.
• Kepenų funkcijos rodiklių pakitimai arba hepatitas (kepenų uždegimas).

Kontraindikacijos ir įspėjimai:

• Metforminas kontraindikuotinas esant kepenų pažeidimui, alkoholizmui ir aktyviai infekcijai.
• Negalima vartoti metformino, jeigu sutrikusi Jūsų inkstų veikla.
• Jeigu sergate nekontroliuojamu diabetu ir yra sunki hiperglikemija, pasireiškia pykinimas, vėmimas, viduriavimas, greitas svorio kritimas, pieno rūgšties acidozė arba ketoacidozė.
• Jeigu netekote daug skysčių (dehidratacija) dėl ilgai trukusio ar sunkaus viduriavimo, arba jeigu keletą kartų iš eilės vėmėte. Dehidratacija gali sukelti inkstų funkcijos sutrikimus.
• Jeigu Jūs gydotės dėl ūmaus širdies nepakankamumo arba neseniai buvo miokardo infarktas, yra sunkus kraujotakos sutrikimas (pvz., šokas) arba pasunkėjęs kvėpavimas.
• Radiokontrastinių medžiagų skyrimas, pablogindamas inkstų funkciją, gali sukelti metformino kaupimąsi ir pasireikšti toksiniu vaisto poveikiu. Negalint išvengti radiokontrastinių medžiagų naudojimo, reikėtų neskirti metformino.
• Vartodami metforminą, venkite piktnaudžiauti alkoholiu, nes tai gali padidinti pieno rūgšties acidozės riziką.

Jūs turite nustoti vartoti metforminą tam tikrą laiką prieš ir po tyrimo ar operacijos. Gydytojas nuspręs, ar Jums reikia skirti kitą gydymą šiuo laikotarpiu. Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

tags: #vaistai #metformin #pastojimui #supermama

• Darželių pasirinkimo iššūkiai
• vaiko bėrimas: ką daryti ir kodėl tai atsiranda
• Akušerės ginekologės Jurgitos Balčiūnienės įžvalgos
• Kaip kurti sveikus santykius šeimoje
• kaip išsirinkti balansinį dviratuką